Инструкция применения препарата Аводарт и его аналогов

Содержание

АВОДАРТ

Инструкция применения препарата Аводарт и его аналогов

Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ингибитор 5α-редуктазы

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы мягкие желатиновые, желтого цвета, продолговатые, непрозрачные, промаркированные кодом “GX CE2”.

1 капс.
дутастерид500 мкг

Вспомогательные вещества: моно-ди-глицериды каприловой/каприновой кислоты (МДК) – 349.5 мг, бутилгидрокситолуол – 0.035 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин – 144.8 мг, глицерол (глицерин) – 70.8 мг, титана диоксид – 1.78 мг, железа оксид желтый – 0.127 мг; технологические добавки: триглицериды среднецепочечные (ТСЦ) – q.s., лецитин – q.s.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Дутастерид – двойной ингибитор 5α-редуктазы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типов, которые ответственны за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Фармакодинамические свойства

Максимальное влияние суточных доз дутастерида на снижение концентрации ДГТ является дозозависимым и наблюдается в течение 1-2 недель. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 500 мкг/сут средние значения концентраций ДГТ в сыворотке крови снижались на 85% и 90% соответственно.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), получавших дутастерид в дозе 500 мкг/сут, среднее снижение концентрации ДГТ составило 94% через 1 год и 93% через 2 года, среднее увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови составило 19% как через 1 год, так и через 2 года. Это является ожидаемым последствием ингибирования 5α-редуктазы и не приводит ни к одному из известных нежелательных явлений.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема одной дозы дутастерида (500 мкг) Cmax в сыворотке крови достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность дутастерида у мужчин составляет около 60% по отношению к 2-часовой в/в инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

Распределение

Фармакокинетические данные, полученные после однократного и многократного приема дутастерида внутрь, свидетельствуют о большом Vd (от 300 до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови (более 99.5%).

При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке крови достигает 65% от равновесной концентрации через 1 месяц и примерно 90% от равновесной концентрации через 3 месяца.

Css дутастерида в сыворотке крови, составляющие примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 месяцев однократного ежедневного приема 500 мкг дутастерида. В сперме, как и в сыворотке крови, Css дутастерида также достигаются через 6 месяцев.

Через 52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляют в среднем 3.4 нг/мл (от 0.4 до 14 нг/мл). Из сыворотки крови в сперму попадает в среднем 11.5% дутастерида.

Метаболизм

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека до двух минорных моногидроксилированных метаболитов; изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6 в метаболизме дутастерида не участвуют.

После достижения Css дутастерида в сыворотке крови с помощью масс-спектрометрического метода были выявлены неизмененный дутастерид, 3 основных метаболита (4'-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 минорных метаболита (6,4'-дигидроксидутастерид и 15-гидроксидутастерид). 5 метаболитов дутастерида, обнаруженных в сыворотке крови человека, были выявлены в сыворотке крови крыс, при этом стереохимия гидроксильных групп в положениях 6 и 15 метаболитов у человека и крыс неизвестна.

Выведение

Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерида в суточной дозе 500 мкг до достижения равновесной концентрации у человека от 1% до 15.4 % (в среднем 5.

4%) принятой дозы экскретируется через кишечник в неизмененном виде.

Остальная часть экскретируется через кишечник в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 второстепенных метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).

В моче человека обнаруживаются только следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы). При низкой концентрации в сыворотке крови (менее 3 нг/мл) дутастерид выводится быстро обоими способами, как зависимыми от концентрации, так и не зависимыми от концентрации. При приеме однократной дозы дутастерида 500 мкг или менее наблюдался быстрый клиренс с коротким Т1/2 от 3 до 9 дней.

При концентрации в сыворотке крови более 3 нг/мл дутастерид выводится медленно (от 0.35 до 0.58 л/ч), в основном линейно, независимо от концентрации, с конечным Т1/2 от 3 до 5 недель.

При приеме терапевтических доз дутастерида конечный Т1/2 составляет 3-5 недель, после многократного приема в дозе 500 мкг/сут доминирует более медленный клиренс, и общий клиренс носит линейный и независимый от концентрации характер.

Дутастерид обнаруживается в сыворотке крови (в концентрациях выше 0.1 нг/мл) в течение 4-6 месяцев после прекращения лечения.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетику и фармакодинамику дутастерида изучали у 36 здоровых добровольцев-мужчин в возрасте от 24 лет до 87 лет после приема одной дозы (500 мкг) дутастерида.

Между разными возрастными группами не было выявлено статистически значимых различий в отношении экспозиции дутастерида, представленной такими фармакокинетическими параметрами, как AUC и Cmax.

Также не установлены статистически значимые различия для значений Т1/2 дутастерида между возрастными группами мужчин 50-69 лет и старше 70 лет, к которым относится большинство мужчин с ДГПЖ.

Между различными возрастными группами не выявлены отличия в действии препарата, определяемом по степени снижения концентрации ДГТ. Представленные результаты указывают на отсутствие необходимости коррекции дозы дутастерида в зависимости от возраста пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек. Влияние нарушения функции почек на фармакокинетику дутастерида не исследовалось. Однако менее 0.1% равновесной концентрации дутастерида (при приеме дозы дутастерида 500 мкг) выделяется у человека почками, таким образом, нет необходимости в коррекции дозы при нарушении функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени. Влияние нарушения функции печени на фармакокинетику дутастерида не исследовалось.

Показания

— в качестве монотерапии для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства;

— в качестве комбинированной терапии с альфа1-адреноблокаторами для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства. В основном изучалась комбинация дутастерида и альфа1-адреноблокатора тамсулозина.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к дутастериду и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим ингибиторам 5α-редуктазы.

Аводарт противопоказан женщинам и детям.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Дозировка

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывать и не открывать, поскольку содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой оболочки ротоглотки.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

У взрослых мужчин (включая пожилых) рекомендуемая доза препарата Аводарт составляет 1 капс. (500 мкг) 1 раз/сут.

Хотя улучшение на фоне применения препарата наступает довольно быстро, лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить терапевтический эффект.

Для лечения ДГПЖ препарат Аводарт может быть назначен в качестве монотерапии или в комбинации с альфа1-адреноблокаторами.

Особые группы пациентов

При приеме 500 мкг/сут через почки выделяется менее 0.1% дозы, поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.

В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт у пациентов с нарушениями функции печени. Т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его Т1/2 составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт пациентов с нарушениями функции печени.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены по системам и в соответствии с частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Источник: https://health.mail.ru/drug/avodart/

Препарат от простатита Аводарт: инструкция по применению

Инструкция применения препарата Аводарт и его аналогов
Железный стояк за 149 рублей *только сегодня

Мужские заболевания мочеполовой системы требуют своевременного обнаружения, тщательной диагностики, поиска оптимального метода лечения и комплексного подхода в восстановлении здоровья. Самой актуальной проблемой современного мужчины является простатит, то есть воспалительный процесс в области предстательной железы, нарушающий процесс мочеиспускания, а также угнетающий половые функции.

Для мужчин преклонного возраста не менее актуальной проблемой является аденома простаты, то есть патологическое разрастание тканей этой железы, в результате чего также ухудшаются мочеполовые функции.

Без лечения аденома может стать первым шагом к развитию новообразования.

Аводарт — современный гормональный препарат, который используется в лечении и простатита, и аденомы простаты в комплексе с другими средствами.

Состав и свойства

Рациональное применение препарата обещает нарастающий эффект, в связи с чем первые результаты лечения можно заметить ко второй неделе терапии.

При этом врачи отмечают мягкое воздействие, практически полное отсутствие риска развития побочных эффектов и вреда организму.

Помимо основного компонента состав дополнен дополнительными веществами — глицерол, желатин, технологические добавки, железа оксид желтый и лецитин, титана диоксид.

Форма выпуска

Препарат Аводарт продается в любом отделении аптек, его можно увидеть в картонной упаковке с содержанием внутри нескольких блистеров. Форма выпуска такого препарата представлена в виде капсул желатиновых мягкой консистенции, продолговатой непрозрачной формы с желтым оттенком. Кроме того каждая капсула имеет специальную маркировку — «GX CE2».

В упаковке Аводарт может содержаться либо 30, либо 90 капсул. Одна капсула содержит 500 мкг действующего вещества. Средняя стоимость упаковки с капсулами Аводарт может составлять 1500-1800 рублей, в зависимости от региона страны, а также ценовой политики сети аптек.

Показания к применению

Так как Аводарт — это лекарство от аденомы простаты, соответственно главным показателем применения такого гормонального препарата будет именно этот диагноз — гиперплазия предстательной железы. Отзывы специалистов и мужчин подтверждают, что грамотное применение такого средства позволяет уменьшить размеры простаты, снимая симптоматику такого серьезного заболевания.

Показаниями также могут быть следующие назначения врача:

  • монотерапия с целью профилактики или лечения доброкачественной аденомы простаты, так как фермент в составе позволяет уменьшить ее размеры, восстановить мочеиспускание, снять другие симптомы заболевания;
  • комбинированное лечение с альфа1-адреноблокаторами для предупреждения и терапии прогрессирования аденомы доброкачественного характера (параллельное использование альфа1-адреноблокатора тамсулозина с дутастеридом).

Препарат необходимо принимать только после одобрения врача, а также расписанного им метода применения Аводарта. Самолечение подобным препаратом будет малоэффективным, так как только опытный специалист определяет целесообразность монотерапии или комплексного лечения параллельно с другими препаратами.

Принцип действия

Как уже говорилось ранее, Аводарт относят к гормональным препаратам, так как в его составе содержится фермент дутастерид, воздействующий на гормональный фон. Во-первых, действующее вещество такого средства не позволяет женскому гормону эстрогену повышаться выше нормы и угнетать тестостерон. Во-вторых, дутастерид не позволяет тестостерону трансформироваться в ДГТ или дигидротестостерон.

ДГТ гормон является самым главным провокатором патологического разрастания тканей предстательной железы. Таким образом, можно говорить, что Аводарт воздействует прямиком на главную причину аденомы простаты, а значит, может по праву считаться высокоэффективным и оптимальным методом лечения гиперплазии простаты, но только доброкачественного характера.

Аводарт: инструкция по применению

Принимать таблетки Аводарт можно независимо от приема пищи, так как действующие компоненты не взаимодействуют с процессами усвоения пищи.

Общепринятой оптимальной дозировкой считается прием одной капсулы в сутки для мужчин среднего и преклонного возраста. При этом важно капсулу не рассасывать, не держать долго во рту, не разжевывать.

Запивать капсулы необходимо большим количеством воды.

Курс лечения должен составлять полгода беспрерывной терапии. Принимать такой препарат запрещено при индивидуальной непереносимости компонентов, детям и беременным женщинам. В остальных случаях препарат абсолютно безопасен для организма мужчины. Побочными явлениями соответственно могут быть аллергические реакции, редко – депрессии, увеличение роста волос или облысение.

Аналоги препарата: российские и зарубежные

На сегодняшний день вопрос поиска аналогов Аводарту актуален, так как препарат предполагает высокую стоимость, что не каждому потребителю будет приемлема. Кроме того заменить Аводарт аналогичным препаратом может потребоваться тем людям, у кого есть строгие противопоказания к этому средству. Аналогами Аводарту могут считаться несколько вариантов препаратов, а именно:

  1. Пенестрен — гормональное лекарство, что также не позволяет тестостерону перевоплощаться в ДГТ. Стоимость такого аналога составляет всего 440 рублей.
  2. Индигал плюс — негормональный аналог, что блокирует андрогенные рецепторы, тем самым предотвращая дальнейшее разрастание тканей простаты. Цена такого препарата составляет в среднем 1500 рублей.
  3. Аденостерид — гормональное средство с содержанием финастерида, принцип действия которого схож с Пенестреном. Результаты терапии можно будет ощутить на третьем месяце терапии, стоимость упаковки — 833 руб. за 30 таблеток.
  4. Проскар — еще один гормональный препарат с содержанием финастерида, за 14 таблеток потребуется заплатить 400 рублей, за 28 таблеток — 650 рублей.

Аналогом к препарату считается то лекарственное средство, что имеет идентичный состав и является структурной копией, либо то средство, что повторяет механизм действия и считается синонимом. А препарата от аденомы простаты Аводарта сегодня действенными аналогами считаются 4 указанные препарата, назначать которые может только лечащий доктор.

Это прорыв! Изобретен препарат – аналог хирургической коррекции размера мужского члена! Читайте здесь >>>

Источник: http://SilaMan.ru/avodart/

Аводарт: аналоги препарата в России, цена, отзывы

Инструкция применения препарата Аводарт и его аналогов

При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы 1 степени широко используются медикаментозные средства. Достаточно популярным препаратом от ДГПЖ является Аводарт. В данной статье будут рассмотрены инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги медикамента.

Итак, Аводарт представляет собой медикамент, в основе которого лежит дутастерид. Это вещество действует на предстательную железу комплексно. Дутастерид обладает выраженным антиандрогенным действием.

Выпускается Аводарт в виде капсул для внутреннего применения. Фирма-производитель медикамента – С.А. Глаксо Смит Кляйн Фармасьютикалз (Польша). Цена на препарат составляет порядка 2900-3200 рублей. Цены указываются за упаковку, в которой содержится 90 капсул.

Действует ли лекарство?

Препарат Аводарт является действительно эффективным препаратом, или это очередной развод – данный вопрос возникает у многих потенциальных покупателей. Урологи считают, что лекарство является достаточно эффективным, и действительно помогает улучшить общее состояние пациента.

Чтобы понять, на чем основан принцип действия лекарства, нужно посмотреть состав. В инструкции по применению сказано, что активным компонентов Аводарта является дутастерид. Это вещество является двойным ингибитором фермента 5-альфа-редуктазы.

Дутастерид способствует:

  1. Ингибированию превращения свободного тестостерона в дигидротестостерон.
  2. Подавлению активности 5-альфа-редуктазы как первого, так и второго типа.
  3. Уменьшению размера предстательной железы. Железистый орган становится менее отечным, а объем простаты снижается.
  4. Нормализации процесса мочеиспускания. При употреблении лекарства у мужчины пропадают такие неприятные явления, как боли при мочеиспускании, императивные ночные позывы к мочеиспусканию, синдром вялой струи. Пациенту уже не приходится напрягать мышцы промежности и брюшного пресса, чтобы нормально помочиться.

Исходя из вышесказанного, можно сделать умозаключение, что Аводарт априори не может являться плацебо. Но надо помнить, что использование медикамента не оправдает себя при лечении запущенной доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Чтобы снизить вероятность дальнейшего прогрессирования ДГПЖ, желательно наряду с медикаментами синтетического происхождения использовать БАДы. Для проведения комплексной терапии лучше всего подойдет китайский урологический пластырь ZB Prostatic Navel Plasters.

Причем данное средство можно использовать не только при аденоме, но и при простатите, пиелонефрите и других мочеполовых патологиях.

Применение лекарства оправдано при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Причем Аводарт вполне может использовать в составе монотерапии. Но в таком случае эффективность лечения может быть невысокой.

Чтобы повысить эффективность лечения, Аводарт обычно назначают в составе комплексной терапии. Как правило, лекарство назначают в связке с Тамсулозином. Очень часто препарат комбинируют с альфа-1-адреноблокаторами или БАДами.

Инструкция по применению препарата

Описание, которое идет в комплекте с препаратом, содержит в себе основную информацию о правилах употребления лекарства. В инструкции по применению сказано, что препарат следует употреблять вне зависимости от приема пищи.

Капсулу нельзя разжевывать, ведь в ней содержатся компоненты, которые могут повредить слизистую оболочку рта. Суточная доза Аводарта составляет 1 капсулу, что равноценно 0,5 мг. Длительность лечения подбирается в индивидуальном порядке. Но обычно курс занимает более полугода.

Чтобы терапия была успешной, во время лечения нужно:

  • Отказаться от вредных привычек.
  • Сбалансировано питаться.
  • Заниматься ЛФК.
  • Проходить профилактический осмотр у уролога. Желательно следить за показателями ПСА и регулярно проходить ТРУЗИ предстательной железы.

Некоторые препараты от аденомы требуют коррекции дозы при лечении ДГПЖ у пожилых пациентов. Аводарт к таким средствам не относится.

Противопоказания и побочные эффекты

Пользоваться Аводартом можно не всем пациентам. Строгим противопоказанием является наличие аллергии на его составляющие, ведь при непереносимости активных компонентов высок риск возникновения анафилактических и аллергических реакций.

К противопоказаниям относят детский возраст (до 18 лет) и принадлежность к женскому полу. Если у больного есть серьезные нарушения в работе гепатобилиарной системы, например, печеночная недостаточность, то употреблять Аводарт нужно с осторожностью. Во время курса лечения таким пациенту рекомендуется следить за показателями печеночных ферментов.

Побочные эффекты Аводарта:

  1. Депрессия, апатия, раздражительность. В редких случаях – агрессивность.
  2. Аллергические реакции. Могут возникнуть такие осложнения, как крапивница, отеки, ангионевротический отек, сыпь.
  3. Тестикулярный отек.
  4. Гипертрихоз.
  5. Облысение.
  6. Эректильная дисфункция. Обычно она возникает при длительном употреблении Аводарта. Бывает, что импотенция сопровождается снижением полового влечения, набуханием грудных желез и болями в области сосков.

Минимизировать риск возникновения побочных эффектов можно, если придерживаться строго регламентированных дозировок.

Отзывы и аналоги

Мнения пациентов об Аводарте разнятся. Некоторые утверждают, что при употреблении препарата вообще не почувствовали терапевтического воздействия. Недовольные пациенты относят к весомым недостаткам лекарства его высокую стоимость.

Тем не менее, большинство пациентов результатом довольные на все 100%. Они утверждают, что после лечебной терапии исчез отек простаты, нормализовался процесс мочеиспускания, и даже стабилизировалась эрекция.

Если по каким-либо причинам не представляется возможным употреблять Аводарт, то следует воспользоваться его аналогами. Лучшие аналоги Аводарта следующие:

  • Финастерид. Многие люди хотят приобрести дешевый аналог Аводарта из РФ. Финастерид как раз таковым и является. Российские аптеки предлагают купить данный медикамент за 300-500 рублей.
  • Проскар. Этот препарат производится в Нидерландах. Но, несмотря на это, его цена невысокая. В среднем, стоимость Проскара составляет порядка 500-600 рублей.
  • Пенестер. Если рассматривать у препарата Аводарт аналоги из более дорогого сегмента, то лучше всего использовать Пенестер. В России его цена составляет 800-900 рублей. По своей эффективности Пенестер не уступает Аводарту.

Пользоваться отечественными и импортными аналогами Аводарта не всегда можно, ведь у вышеперечисленных средств много противопоказаний и побочных эффектов. Именно поэтому ряд урологов рекомендуют при лечении аденомы использовать биологически активные добавки.

Источник: http://prointim.info/opuhol/avodart-analogi-preparata-v-rossii-cena-otzyvy.html

Аводарт: инструкция по применению

Инструкция применения препарата Аводарт и его аналогов

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

действующее вещество: дутастерид 0,5 мг.

вспомогательные вещества: моно-ди-глицериды каприловой/каприновой кислоты, бутил гид рокситолуол, оболочка капсулы: желатин, глицерин (глицерол), титана диоксид Е171, CI77891, железа оксид желтый Е172, CI77492, красные чернила для печати: железа оксид красный Е172, CI77491, поливинилацетата фталат, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль (макрогол ПЭГ 400), изопропиловый спирт, очищенная вода). Описание: продолговатая, непрозрачная, желтая желатиновая капсула, с напечатанным текстом “GX СЕ2” красными чернилами с одной стороны.

Описание

продолговатая, непрозрачная, желтая желатиновая капсула, с напечатанным текстом “GX CE2” красными чернила с одной стороны.

Дутастерид – двойной ингибитор 5 а-редукгазы.

Он подавляет активность изоферментов 5 а -редуктазы 1 и 2 типа, которые ответственны за превращение тестостерона в 5 а- дигидротестостерон (ДГТ).

Дигидротестостерон является основным андрогеном, от­ветственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Влияние на концентрацию дигидротестостерона и тестостерона. Максимальное влияние дутастерида на снижение концентрации дигидротестостерона является дозозависимым и наблюдается через 1 -2 нед после начала лечения. Через 1 и

1 нед. приема дутастерида в дозе 0.5 мг в сутки, медианные значения концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижаются на 85 и 90 %.

Абсорбция. После приема одной дозы 0.5 мг максимальная концентрация дутастерида в сыворотке достигается в течение 1-3 ч.

Абсолютная биодоступность составляет около 60% по отношению к 2-часовой внутривенной инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

Распределение. Однократный и многократный прием дутастерида -свидетельствует о большом объеме его распределения (от 300 до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (>99.5 %).

При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от стационарного уровня через 1 мес. и примерно 90% от этого уровня через 3 мес. Стационарная концентрация дутастерида в сыворотке (Css), равная примерно 40 нг/мл, достигается через 6 мес. ежедневного приема 0.5 мг этого препарата.

В сперме, как и в сыворотке, стационарная концентрация дутастерида достигается также через 6 мес. Через 52 нед. лечения концентрация дутастерида в сперме составляла в среднем 3.4 нг/мл (от 0.4 до 14 нг/мл). Из сыворотки в сперму попадает примерно 11.5 % дутастерида. Биотрансформация.

In vitro дутастерид метаболизируется ферментом CYP450-3A2 системы цитохрома Р-450 до двух малых моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют ферменты этой системы CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6.

После достижения стационарной концентрации дутастерида, в сыворотке с помощью масс- спектрометрического метода обнаруживают неизменный дутастерид, 3 крупных метаболита (4‘ гидроксидутастерид, 1,2 – дигидродутастерид и 6 – гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита.

Элиминация. Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерида в дозе 0.5 мг в сутки до достижения стационарного состояния у человека от 1.0 до 15.4 % (в среднем 5.

4 %) принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде.

Остальная часть дозы экскретируется в виде 4 крупных метаболитов, составляющих 39, 21, 7 и 7 % соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5 %).

С мочой у человека экскретируются следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1 % дозы).

При приеме терапевтических доз дутастерида его конечный период полувыведения составляет 3-5 нед.

Дутастерид обнаруживается в сыворотке (в концентрациях выше 0.1 нг/мл) до 4-6 мес. после прекращения его приема.

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один насыщаемый (т. е. зависящий от концентрации) и один ненасыщаемый (т. е. не зависящий от концентрации).

При низких концентрациях в сыворотке (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится с помощью обоих процессов элиминации.

После однократного приема в дозах 5 мг и менее дутастерид быстро элиминируется из организма и имеет короткий период полувыведения, равный 3-5 дням.
При концентрациях в сыворотке выше 3 нг/мл клиренс дутастерида происходит медленнее (0.35-0.58 л/ч), преимущественно посредством линейного ненасыщаемого

процесса элиминации с конечным периодом полувыведения 3-5 нед. ™При~ терапевтических концентрациях, на фоне ежедневного приема 0.5 мг, преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер.

Пожилые мужчины. Фармакокинетику и фармакодинамику дутастерида изучали у 36 здоровых мужчин в возрасте от 24 до 87 лет после приема одной дозы (5 мг) этого препарата.

Между разными возрастными группами не было статистически значимых различий по таким фармакокинетическим параметрам дутастерида, как AUC и Стах.

Не было обнаружено также статистически значимых различий периода полувыведения дутастерида между возрастной группой 50 – 69 лет и возрастной группой старше 70 лет, в которую входит большинство мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Между возрастными группами не было значимых различий в степени снижения уровней ДГТ. Эти результаты демонстрируют отсутствие необходимости снижать дозу дутастерида у пожилых пациентов.

Лечение среднетяжелых и тяжелых симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Снижение риска острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении у пациентов со среднетяжелыми и тяжелыми симптомами ДГПЖ.

Способ применения и дозы

Дутастерид можно применять в виде монотерапии, а также в комбинации с аг адреноблокатором тамсулозином.

Дутастерид можно принимать независимо от приема пищи.

Эффект наступает довольно быстро, но лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить действие препарата.

Взрослые мужчины (включая пожилых)

Рекомендуемая доза дутастерида составляет одну капсулу (0,5 мг) один раз в сутки перорально. Капсулы следует глотать целиком, не разжевывать, не открывать, поскольку содержимое капсулы может вызвать раздражение слизистой ротоглотки.

Пациенты с нарушениями функции почек

При приеме 0,5 мг дутастерида в сутки с мочой выделяется менее 0,1% дозы, поэтому коррекции доз у пациентов с нарушениями функции почек не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени

Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его период полувыведения составляет 3-5 недель, и поэтому необходимо соблюдать осторожность при лечении дутастеридом пациентов с нарушениями функции печени.

Побочное действие

Монотерапия дутастеридом

Примерно у 19% из 2167 пациентов, которые применяли дутастерид в ходе двухлетнего плацебо-контролируемого клинического исследования фазы III, побочные реакции развивались в ходе первого года лечения. Большинство побочных реакций были слабо или умеренно выраженными и затрагивали репродуктивную систему.

В ходе дальнейшего двухлетнего открытого расширенного исследования изменений в профиле побочных реакций выявлено не было.

В таблице ниже описаны побочные реакции из контролируемых клинических исследований и пост-маркетингового наблюдения: Перечисленные ниже побочные реакции, которые, по мнению исследователя, связаны с приемом препарата (частота возникновения не менее 1 %) в ходе первого года лечения чаще встречались у пациентов из группы, принимающей дутастерид, чем в группе, принимающей плацебо. О побочных реакциях в ходе пост-маркетинговых исследований сообщалось в спонтанных отчетах, поэтому фактическая частота реакций не известна.

Комбинированная терапия дутастеридом и тамсулозином L

Данные четырехлетнего исследования CombAT, в ходе которого монотерапию дутастеридом 0,5 мг (п = 1623) один раз в день сравнивали с монотерапией тамсулозином 0,4 мг (п = 1611) один раз в день и с комбинированной терапией (п = 1610), показали, что частота возникновения побочных реакций, которые, по мнению исследователя, связаны с лечением, в ходе первого, второго, третьего и четвертого годов лечения составила соответственно 22%, 6%, 4% и 2% для комбинированной терапии дутастеридом/тамсулозином, 15%, 6%, 3% и 2% для монотерапии дутастеридом и 13%, 5%, 2% и 2% для терапии тамсулозином. Более высокая частота возникновения побочных реакций в ходе первого года лечения в группе комбинированной терапии была связана с более высокой частотой нарушений со стороны половой системы, в частности, с нарушением эякуляции, наблюдаемым в данной группе. 

При передозировке (в 80 раз выше терапевтической дозы) побочных эффектов не отмечалось.

Специфического антидота дутастерида нет, и поэтому при подозрении на передозировку достаточно проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р-450. В присутствии ингибиторов CYP3A4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать.

При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом, отмечается снижение клиренса дутастерида. Вместе с тем, амлодипин, другой блокатор кальциевых каналов, не уменьшает клиренс дутастерида.

Уменьшение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови, при одновременном применении этого препарата и ингибиторов CYP3A4, не является клинически значимым вследствие широкого терапевтического индекса этого препарата, и поэтому коррекции доз не требуется.

In vitro дутастерид не метаболизируется следующими изоферментами системы цитохрома Р-450 человека: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6.

Дутастерид не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

Дутастерид не вытесняет варфарин, диазепам и фенитоин из их связи с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют дутастерид.

При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, кортикостероидами, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами, ингибиторами фосфодиэстеразы типа V и хинолоновыми антибиотиками каких-либо значимых лекарственных взаимодействий не отмечается.

Не обнаружено клинически значимого лекарственного взаимодействия дутастерида с тамсулозином, теразозином, варфарином, дигоксином и колестирамином.

Особенности применения

Комбинированная терапия должна назначаться только после тщательной оценки пользы и риска в связи с увеличением вероятности возникновения побочных реакций, а также после рассмотрения альтернативных вариантов лечения, включая монотерапии.

Дутастерид всасывается через кожу, поэтому женщины, дети и подростки должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом. Применение дутастерида у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалось.

Поэтому дутастерид следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени.

В ходе двух четырехлетних клинических исследований частота случае сердечной недостаточности (составной термин для ряда зафиксированных реакций, в основном, сердечная недостаточность и застойная сердечная недостаточность) была выше у пациентов, принимающих комбинацию Аводарта и альфа-блокаторов, преимущественно, тамсулозина, по сравнению с пациентами, находящимися на монотерапии. В данных исследованиях частота возникновения сердечной недостаточности была низкой (< 1 %) и варьировала между исследованиями.

В ходе клинических и пост-маркетинговых исследований поступали сообщения о развитии рака молочной железы у мужчин, принимающих дутастерид. Врачам следует проинструктировать пациентов о необходимости сразу же сообщать о любых изменениях в тканях молочной железы (например, появлении узелков или выделений из сосков).

В настоящее время неизвестно, существует ли причинно-следственная связь между развитием рака молочной железы у мужчин и длительным применением дутастерида.

Результаты клинического исследования REDUCE на мужчинах из группы высокого риска развития рака предстательной железы выявили повышение частоты случаев рака предстательной железы (8-10 по шкале Глиссона) у мужчин, находящихся на лечении дутастеридом, по сравнению с группой мужчин, принимающих плацебо.

Связь между приемом дутастерида и появлением опухолей высокой градации не понятна. Необходимо регулярно проводить обследование мужчин, принимающих дутастерид, на предмет развития рака предстательной железы, включая оценку уровня простат-специфического антигена.

По 10 капсул в ПВХ / ПВдХ / AI блистеры. По 3 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.

Условия хранения

При температуре ниже 30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года, не использовать после истечения срока годности.

Аводарт аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/avodart-instruktsiya/

Аводарт

Инструкция применения препарата Аводарт и его аналогов

Влияние на фертильность

Влияние дутастерида в суточной дозе 500 мкг на характеристики спермы изучалось у здоровых добровольцев в возрасте 18-52 лет.

К 52-й неделе лечения средние значения процентного снижения общего количества сперматозоидов, объема спермы и двигательной активности сперматозоидов составляли 23%, 26% и 18% соответственно по сравнению с исходным уровнем. Концентрация сперматозоидов и их морфологические характеристики не изменялись.

Через 24 недели наблюдения среднее значение процентного изменения общего количества сперматозоидов в группе дутастерида оставалось на 23% ниже по сравнению с исходным уровнем.

Среднее значение для всех параметров спермы во всех временных точках оставалось в пределах нормы и не соответствовало заданным критериям для клинически значимого изменения (30%), на 52-й неделе лечения у двух добровольцев в группе дутастерида общее количество сперматозоидов снижалось более чем на 90% по сравнению с исходным уровнем, с частичным восстановлением на 24-й неделе наблюдения.

Таким образом, клиническое значение влияния дутастерида на показатели спермы и на индивидуальную фертильность пациента неизвестно.

Беременность

Дутастерид противопоказан женщинам. Дутастерид не изучался у женщин, т.к. доклинические данные свидетельствуют о том, что подавление уровня ДГТ может вызывать торможение развития наружных половых органов у плода.

Лактация

Нет данных о проникновении дутастерида в грудное молоко.

Применение при нарушениях функции печени

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму в печени, а его T1/2 составляет 3-5 нед.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек снижение дозы препарата не требуется (т.к. при приеме препарата в дозе 500 мкг/сут с мочой выделяется менее 0.1% дозы).

Применение у детей

Аводарт® противопоказан детям.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Дутастерид всасывается через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.

Нарушение функции печени

В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт® у пациентов с нарушениями функции печени. Так как дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его период полувыведения составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт® пациентов с нарушениями функции печени.

Сердечная недостаточность при комбинированном применении дутастерида и тамсулозина

В двух 4-летних клинических исследованиях частота развития сердечной недостаточности была выше у пациентов, получавших комбинацию дутастерида и альфа1-адреноблокатора, главным образом тамсулозина, чем у пациентов, не получавших комбинированного лечения.

В этих двух исследованиях частота развития сердечной недостаточности оставалась низкой (≤ 1%) с некоторой вариабельностью между ними. Но в целом расхождений показателей частоты побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы не отмечалось.

Причинно-следственной связи между лечением дутастеридом (в качестве монотерапии или в виде комбинации с альфа1-адреноблокатором) и развитием сердечной недостаточности не установлено.

Влияние на выявление простат-специфического антигена (ПСА) и рака предстательной железы (РПЖ)

У пациентов необходимо проводить пальцевое ректальное исследование, а также использовать другие методы исследования предстательной железы, до начала лечения дутастеридом и периодически повторять их в процессе лечения для исключения развития РПЖ.

Определение концентрации ПСА в сыворотке является важным компонентом скрининга, направленного на выявление РПЖ. После 6-месячной терапии дутастеридом средний сывороточный уровень ПСА снижается примерно на 50%. Пациентам, принимающим дутастерид, должен быть определен новый базовый уровень ПСА после 6 месяцев терапии. В дальнейшем рекомендуется регулярно контролировать уровень ПСА.

Применение дутастерида не влияет на диагностическую ценность уровня ПСА как маркера РПЖ.

Любое подтвержденное повышение уровня ПСА относительно наименьшего его значения при лечении дутастеридом может свидетельствовать о развитии РПЖ (в частности, рака предстательной железы с высокой степенью дифференцировки по шкале Глисона) или несоблюдении режима терапии дутастеридом и должно подвергаться тщательной оценке, даже если эти уровни ПСА остаются в пределах нормальных значений для данной возрастной категории пациентов, не принимающих ингибиторы 5α-редуктазы.

Уровень общего ПСА возвращается к исходному значению в течение 6 месяцев после отмены дутастерида.

Соотношение содержания свободного ПСА к общему остается постоянным даже на фоне терапии дутастеридом. Если определение процента содержания свободной фракции ПСА дополнительно используется для выявления РПЖ у мужчин, получающих дутастерид, коррекции этой величины не требуется.

Влияние длительного приема дутастерида на развитие рака грудных желез у мужчин

Не обнаружено влияния длительного приема дутастерида на развитие рака грудных желез у мужчин.

РПЖ и опухоли высокой степени градации

В 4-х летнем исследовании (REDUCE) проводилось сравнение применения плацебо и дутастерида у 8231 добровольца в возрасте от 50 лет до 75 лет, с отрицательным результатом биопсии на наличие РПЖ и уровнем ПСА от 2.5 нг/мл до 10 нг/мл при первичном обследовании.

В ходе исследования 6706 пациентам проводилась пункционная биопсия предстательной железы и на основании полученных результатов определялась степень злокачественности РПЖ по шкале Глисона. 1517 пациентам в ходе исследования был поставлен диагноз РПЖ.

В большинстве случаев, как в группе дутастерида, так и в группе плацебо, был диагностирован высокодифференцированный РПЖ (сумма баллов по шкале Глисона 5-6).

Различия в количестве случаев РПЖ с оценкой 7-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида и группе плацебо отсутствовали (р = 0.81).

Через 4 года было отмечено больше случаев РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида (n = 29; 0.9%) по сравнению с группой плацебо (n = 19; 0.6%) (р = 0.15).

При оценке данных биопсии за 1-2 года число пациентов с диагнозом РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона было сравнимо в группах дутастерида (n = 17; 0.5%) и плацебо (n = 18; 0.5%).

При оценке данных биопсии за 3-4 год было диагностировано больше случаев РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида (n = 12; 0.5%) по сравнению с группой плацебо (n = 1; < 0.1%) (р = 0.0035).

Процентное соотношение пациентов с диагнозом РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона было стабильным в течение всех временных промежутков (за период 1-2 и 3-4 года) в группе дутастерида (0.5% в каждом периоде), в то время как в группе плацебо процент пациентов с диагнозом РПЖ с оценкой 8-10 баллов был ниже на протяжении 3-4 лет, чем в 1-2 годы (< 0.1% по сравнению с 0.5% соответственно).

В 4-х летнем исследовании (CombAT) пациентов с ДГПЖ, в котором проведение биопсии предстательной железы всем участникам не было определено протоколом, и все диагнозы РПЖ основывались на биопсии по показаниям, РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона был диагностирован у 8 пациентов (< 0.5%) при приеме дутастерида, у 11 пациентов (< 0.7%) при приеме тамсулозина и 5 пациентов (< 0.3%) при комбинированной терапии дутастеридом и тамсулозином.

Причинно-следственной связи между приемом дутастерида и развитием РПЖ высокой степени градации не установлено.

Мужчины, принимающие дутастерид, должны регулярно проходить обследования в отношении оценки риска развития РПЖ, включая уровень ПСА.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием дутастерида не влияет на вождение автомобиля или работу с механизмами.

Источник: https://ProTabletky.ru/avodart/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.